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枸櫞酸西地那非
cas 139755-83-2
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.58
熔    點 187～189℃
英文名稱: Sildenafil
用途   為V-磷酸二酯酶抑制劑，用于治療勃起機能障礙。
本品主要成分及化學(xué)名稱：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽
【分子式】　C28H38N6O11S
【分子量】　666.70
【含量】　99.8%以上
效力
枸櫞酸西地那非口服吸收迅速，30～120min達血藥峰值，1h內(nèi)奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低西地那非吸收速度、程度和作用的發(fā)生。西地那非在肝臟主要經(jīng)CYP 3A4介導(dǎo)代謝為活性代謝物，約80%經(jīng)糞便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。
用法用量
對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～ 4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦 劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素與血漿枸櫞酸西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、 肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、 同時服用強效細胞色素P450 3A4抑制劑（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、紅霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率， 故這些患者的起始劑量以25mg為宜。
研究表明，HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使枸櫞酸西地那非血藥水平顯著增高（AUC增 加了11倍）。有鑒于此，建議服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過 25mg